1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. TSH Receptor

TSH Receptor (促甲状腺激素受体)

Thyrotropin receptor; Thyroid-stimulating hormone Receptor

TSH 受体 (TSHR) 是糖蛋白激素受体的成员,是 AG 蛋白偶联受体家族的一个亚家族。TSH 受体 (TSHR) 经历复杂的翻译后修饰,包括分子内裂解和受体多聚化。TSHR 及其内源性配体促甲状腺激素 (TSH) 对甲状腺的生长和功能至关重要,而 TSH/TSHR 系统的正常功能对于甲状腺激素的产生和释放至关重要。

TSHR 激活不同的 G 蛋白亚型和信号通路,其中 Gs 和 Gq 诱导的信号传导可能最为重要。TSH 及其受体是甲状腺中甲状腺激素合成和释放所必需的。TSHR 功能障碍是与甲状腺功能障碍相关的各种功能获得或丧失表型的根本原因。有研究表明 TSHR 与眼病的发生和发病机制有关。TSHR 也是甲状腺自身免疫性疾病的主要自身抗原。此外,TSHR 被认为是治疗甲状腺癌的有力靶点,目前有几种实验性化合物正在开发中。

The TSH receptor (TSHR) is a member of the glycoprotein hormone receptors, a subfamily of family A G protein-coupled receptors. The TSH receptor (TSHR) undergoes complex post –translational modifications including intramolecular cleavage and receptor multimerization. TSHR and its endogenous ligand thyrotropin (TSH) are of essential importance for growth and function of the thyroid gland and proper function of the TSH/TSHR system is pivotal for production and release of thyroid hormones.

The TSHR activates different G-protein subtypes and signaling pathways, whereby Gs- and Gq-induced signaling are probably of highest importance. TSH and its receptor are required for thyroid hormone synthesis and release in the thyroid gland. Dysfunctions of the TSHR are the underlying cause of various gain- or loss-of-function phenotypes associated with thyroid malfunction. It has been suggested that the TSHR is involved in the development and mechanisms of ophthalmopathy. TSHR is also a major autoantigen for autoimmune diseases of the thyroid gland. In addition, TSHR has been proposed to be a potent target against thyroid cancer with several experimental compounds under development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12381
    ML224 Antagonist 99.18%
    ML224 (NCGC00242364) 是一种选择性的 TSHR 拮抗剂,其 IC50 值为 2.1 µM。ML224 可用于巴塞杜氏病及其他甲状腺疾病的研究。
    ML224
  • HY-P99165
    Teprotumumab

    替妥木单抗

    Inhibitor 99.46%
    Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
    Teprotumumab
  • HY-114116
    ML-109 Agonist 99.12%
    ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
    ML-109
  • HY-129995A
    TSHR antagonist S37a Antagonist 98.00%
    TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。
    TSHR antagonist S37a
  • HY-158100
    SYD5115 Antagonist 99.69%
    SYD5115 是一种口服有效的 TSH-R 拮抗剂,
    SYD5115
  • HY-114994
    MS437 Activator ≥98.0%
    MS437 是一种强效的甲状腺刺激激素受体 (TSHR) 刺激剂,EC50 为 13x10-8M。MS437 表现出对 GGαq12 的强效激活,并上调甲状腺球蛋白 (Tg)、钠碘共转运蛋白 (NIS) 和 TSHR 基因的表达。
    MS437
  • HY-169054
    NCATS-SM4420
    NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR) 配体,可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM),并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
    NCATS-SM4420
  • HY-100271
    Org41841 Agonist 99.77%
    ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。
    Org41841
  • HY-18286
    NCGC00229600 Antagonist 99.67%
    NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
    NCGC00229600
  • HY-114918
    MS438 Agonist 99.85%
    MS438 是一种有效的促甲状腺素受体 (TSHR) 激动剂,其EC50 为 53 nM。MS438 与 TSHR 的蛇形部分结合。MS438 诱导小鼠 T4 分泌。
    MS438
  • HY-122974
    VA-K-14 hydrochloride Antagonist 98.20%
    VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。
    VA-K-14 hydrochloride
  • HY-124867
    D3-βArr Modulator 99.49%
    D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂,通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位,并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。
    D3-βArr
  • HY-129995
    TSHR antagonist S37b Inhibitor 99.06%
    TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
    TSHR antagonist S37b
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种